10月24日，拜耳（Bayer）宣布，美國FDA已批準(zhǔn)Lynkuet（elinzanetant）膠囊上市，用于治療與絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度潮熱（即血管舒縮癥狀，VMS）癥狀。

Lynkuet是首款獲批準(zhǔn)用于治療中度至重度潮熱的的雙重神經(jīng)激肽（NK）受體拮抗劑。

FDA的批準(zhǔn)主要基于三項(xiàng)3期臨床試驗(yàn)（OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3）的數(shù)據(jù)，這些研究評(píng)估了Lynkuet用于治療更年期中度至重度潮熱的安全性和有效性。

該療法在三項(xiàng)研究中均達(dá)成所有主要終點(diǎn)，并展現(xiàn)出良好的安全性。在OASIS-1和OASIS-2研究中，與安慰劑相比，Lynkuet在第4周和第12周顯著降低了與絕經(jīng)相關(guān)的中重度VMS的平均頻率和嚴(yán)重程度。療效可持續(xù)至第26周，超過80%的Lynkuet組受試者VMS頻率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰劑切換至Lynkuet的患者。兩項(xiàng)研究還達(dá)成三項(xiàng)關(guān)鍵次要終點(diǎn)，包括從基線至第1周VMS頻率的顯著下降，以及在睡眠障礙和絕經(jīng)相關(guān)生活質(zhì)量方面相比安慰劑的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著改善。

在OASIS-3研究中，Lynkuet在第12周相較于安慰劑顯著降低了中重度VMS的平均頻率，該療效在整個(gè)研究期間均得以維持。OASIS-3進(jìn)一步證實(shí)了OASIS-1和OASIS-2的發(fā)現(xiàn)，顯示出該療法在52周內(nèi)的持續(xù)療效與安全性。Lynkuet組最常報(bào)告的不良反應(yīng)為頭痛、疲勞和嗜睡。

Lynkuet（elinzanetant）60mg膠囊是一款“first-in-class”的雙重神經(jīng)激肽-1，3（NK-1，3）受體拮抗劑，口服每天1次，是治療絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度VMS的非激素類療法。該療法通過調(diào)節(jié)大腦下丘腦區(qū)域的一組對(duì)雌激素敏感的神經(jīng)元（KNDy神經(jīng)元）來治療VMS。這些神經(jīng)元隨著雌激素的減少而變得肥大，導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)通路的過度激活，從而擾亂體溫調(diào)控機(jī)制，導(dǎo)致VMS。Lynkuet還可能減少與絕經(jīng)相關(guān)的睡眠干擾。

（信息來源：百配健康）